本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 2 D) R' A* d8 o$ ~) {' C7 ~
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
3 [* ~8 Q2 K3 `) p( u7 H产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2& d: U5 D% _, R% z
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
$ B& A, I5 g1 w% M9 p4 ^- eIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
! F3 O* u! I% Q$ ~体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]) ]) m* `% T4 P% j
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]# B' A2 m _& d* ]5 b1 A
特征
8 e7 S. G' B: e, q4 P% F6 s6 C& J" A+ R5 E- S& S) X
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。! b3 b' V0 t% C) v) v
) ]/ g; f/ V+ P5 }' v
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg5 w/ E* }# F9 u1 m, V
2013年12-24日7 \- m- q: }! a6 ]
老马(925951365) 11:23:427 l9 D9 d( ^) h1 b& B3 R- |
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床/ R1 L7 g- V6 h
老马(925951365) 11:38:19- z, K' ^- i( l1 q8 T7 x. d; s/ F n
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
0 d& L2 N9 ]* Q8 P! I1 `) c% V凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗! R! c; g2 F& {$ m+ t4 W" ^
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵7 V- b! F# p. z
等明年，大家就可以联BIBF1120了! ]/ E- t5 m! \# V; K
老马(925951365) 11:57:30
$ T: S; h" R# t3 f10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。0 m4 R7 u+ ~, X- |
老马(925951365) 11:59:08
* W5 b- K* o. _! A5 cBIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行: @3 }6 s" t* k4 e: m3 |/ D9 A
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大1 `1 j& |* w2 u: a) O
这药副作用不大，每天150mg*23 ^8 e- e! Q) C' I
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了 j0 w: T7 @4 i
, s; X o% S: v+ D- D0 I$ x
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